Avapritinib
L01EX18Avapritinib este utilizat pentru tratamentul adulților cu tumoare stromală gastrointestinală (GIST) care nu poate fi îndepărtată prin intervenție chirurgicală sau s-a răspândit, când tumora are o mutație specifică PDGFRA exon 18. Este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul mastocitozei sistemice avansate (AdvSM) la adulți.
Efectele secundare cele mai frecvente includ inflamație, greață, oboseală, dificultăți de concentrare, vomă, pierdere de apetit, diaree, lăcrimi crescute, dureri de stomac, constipație, erupție, amețeală și modificări ale culorii părului. Efectele secundare grave dar rare includ hemoragie în creier, probleme de memorie și gândire, și sensibilitate la lumina soarelui.
Pentru tumoarea stromală gastrointestinală (GIST), luați 300 mg oral o dată pe zi. Pentru mastocitoza sistemică avansată (AdvSM), luați 200 mg oral o dată pe zi. Pentru mastocitoza sistemică inertă (ISM), luați 25 mg oral o dată pe zi. Luați pe stomac gol cel puțin o oră înainte sau două ore după mese. Dacă aveți probleme grave cu ficatul, medicul vă va reduce doza. Dacă uitați o doză, luați-o doar dacă sunt mai mult de 8 ore până la următoarea doză programată.
Avapritinib blochează receptori specifici de proteine (KIT și PDGFRA) care devin anormal activi în celulele canceroase și mastocite. Prin oprirea acestor proteine din a funcționa, medicamentul previne creșterea și diviziunea celulelor canceroase și mastocitelor. Acest mecanism este deosebit de eficace împotriva anumitor mutații genetice care conduc la aceste cancere.
Acest medicament poate rănit un fetus nescuns pe baza studiilor pe animale și cum funcționează medicamentul. Femeile care sunt gravide sau planifică sarcina ar trebui să discute riscurile cu furnizorul lor de îngrijiri medicale. Studiile pe animale au arătat că acest medicament a cauzat defecte de naștere și daune fetale la doze mai mici decât cele utilizate în mod obișnuit la pacienți.
Corpul atinge niveluri de echilibru de avapritinib în decurs de două săptămâni de dozare zilnică. Absorbția medicamentului și nivelurile din sânge cresc proporțional cu creșteri de doză între 25 și 400 mg zilnic. Medicamentul se acumulează în corp atunci când este luat zilnic, iar nivelurile maxime sunt atinse în câteva ore după luarea unei doze.