Imatinib
L01XE01Imatinibul este utilizat pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice pozitivă pentru cromozomul Philadelphia (Ph+ CML) la pacienți nou diagnosticați adulți și copii, precum și la pacienți cu boală avansată sau care au eșuat terapia anterioară cu interferon. Este, de asemenea, utilizat pentru leucemia limfoblastă acută pozitivă pentru cromozomul Philadelphia (Ph+ ALL) la adulți și copii cu boală nou diagnosticată sau rezistentă la tratament.
Efectele secundare grave includ acumularea de lichid în corp, numărul scăzut de celule de sânge, insuficiență cardiacă, leziuni hepatice, sângerare neobișnuită, probleme gastrice, toxicitate cardiacă din cauza nivelurilor ridicate de eozinofili și reacții cutanate. Hipotiroidismul poate apărea și el.
Dozarea pentru adulți: 400 mg zilnic pentru faza cronică a CML, GIST și MDS/MPD; 600 mg zilnic pentru faza accelerată sau criза blast CML și Ph+ ALL; 800 mg zilnic pentru dermatofibrosarcoma protuberans; 100-400 mg zilnic pentru mastocitoza sistemică și sindromul hipereozinofilic. Dozele pediatrice se bazează pe suprafața corporală de 340 mg/m² zilnic. Dozele pot fi reduse la 300-400 mg zilnic pentru insuficiență hepatică.
Imatinibul funcționează prin blocarea unei proteine specifice numite kinază tirozină BCR-ABL, care este anormal activă în celulele leucemice cauzate de cromozomul Philadelphia. Prin blocarea acestei proteine, medicamentul oprește creșterea și divizarea celulelor canceroase și declanșează moartea lor.
Imatinibul poate causa leziuni grave la făt și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Studiile pe animale și rapoartele umane ale sarcinilor expuse acestui medicament arată riscuri crescute de avort spontan și anomalii congenitale. Femeile în vârstă reproductivă ar trebui să utilizeze contracepție eficace în timp ce iau acest medicament.
Imatinibul este bine absorbit atunci când este luat pe cale orală, ajungând la niveluri de vârf în sânge în 2 la 4 ore. Medicamentul este absorbit aproape complet de organism (98% biodisponibilitate). Nivelurile din sânge cresc proporțional cu dozele mai mari, iar medicamentul se distribuie în tot corpul.