Imatinib
L01XX28Imatinibul este utilizat pentru tratarea leucemiei mielo ide cronice pozitive pentru cromozomul Philadelphia (Ph+ CML) la adulți și copii nou-diagnosticați, precum și la pacienți cu boală avansată sau care nu au răspuns la alte tratamente. Este utilizat și pentru leucemia acută limfoblastă pozitivă pentru cromozomul Philadelphia (Ph+ ALL) la adulți și copii.
Efectele adverse grave includ retenție de lichid și umflături, anomalii ale numărului de celule de sânge, insuficiență cardiacă și slăbiciune a mușchiului cardiac, leziuni hepatice, sângerare, probleme gastrice și intestinale, cardiotoxicitate legată de niveluri ridicate de eozinofile și reacții cutanate. Efectele adverse suplimentare pot include niveluri scăzute ale hormonilor tiroidieni.
Dozaj pentru adulți: 400 mg zilnic pentru faza cronică CML, 600 mg zilnic pentru CML avansat sau ALL. Dozaj pentru copii: 340 mg/m² zilnic. Dozele pentru condiții specifice variază de la 100-800 mg zilnic. Pacienții cu probleme hepatice pot avea nevoie de ajustări de doză: 400 mg pentru afectare ușoară până moderată, 300 mg pentru afectare severă.
Imatinibul este un inhibitor de kinază proteică care blochează BCR-ABL, o proteină anormală creată de cromozomul Philadelphia care cauzeaza înmulțirea celulelor canceroase. Prin blocarea acestei proteine, imatinibul previne creșterea celulelor canceroase și declanșează moartea celulelor de leucemie.
Imatinibul poate dăuna unui bebeluș în dezvoltare și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Studiile pe animale și rapoartele din cazuri umane au arătat un risc crescut de avort spontan și malformații congenitale. Femeile în vârstă reproductivă ar trebui să utilizeze contraceptie eficace în timp ce iau acest medicament.
Imatinibul este bine absorbit atunci când este luat pe cale orală, atingând nivelurile maxime în sânge în termen de 2-4 ore. Are o biodisponibilitate foarte ridicată (98%). Nivelurile de drog în sânge cresc proporțional cu doze mai mari. Imatinibul este similar în modul în care este procesat la pacienții cu CML și tumori solide.