Elacestrant
L02BA04Se folosește pentru tratarea femeilor postmenopauze și a bărbaților cu cancer de sân ER-pozitiv, HER2-negativ care s-a răspândit și s-a agravat în ciuda terapiei hormonale anterioare. Tratamentul este pentru pacienți al căror cancer are mutații ale genei ESR1.
Efectele secundare cele mai frecvente includ durere în mușchi și oase, greață, niveluri ridicate de colesterol, enzime hepatice ridicate (AST, ALT), trigliceride ridicate, oboseală, numărări scăzute de globule roșii, vomă, niveluri scăzute de sodiu, creatinină crescută, pierderea apetitului, diaree, dureri de cap, constipație, durere abdominală, bufeuri și indigestie.
Doza standard este o tabletă de 345 mg luată oral o dată zilnic cu mâncare. Înainte de a începe tratamentul, pacienții trebuie testați pentru a confirma că au mutații ale genei ESR1 în cancerul lor. Doza poate fi ajustată, redusă sau întreruptă dacă apar efecte secundare grave.
Elacestrantul este un antagonist al receptorului estrogenic care blochează legarea estrogenului la receptorul acestuia pe celulele cancerului. În cancerul de sân sensibil la hormoni, aceasta oprește semnalele care fac ca celulele cancerului să crească. Medicamentul poate funcționa chiar și în cancerele care au dezvoltat rezistență la alte terapii hormonale.
Acest medicament poate dăuna unui bebeluș nenăscut. Pe baza studiilor pe animale și a modului în care funcționează medicamentul, elacestrant nu trebuie utilizat în perioada sarcinii. Femeile care pot deveni gravide ar trebui să utilizeze o contracepție eficace în timp ce iau acest medicament.
După luarea dozei recomandate de 345 mg zilnic, nivelurile maxime ale medicamentului în sânge se ating câteva ore după ingestie. Medicamentul atinge niveluri stabile până în ziua 6 a tratamentului. Cantitatea de medicament care rămâne în corp crește proporțional cu doza.