Darolutamid

Darolutamidul se utilizează pentru tratamentul bărbaților adulți cu cancer de prostată în trei situații: boală timpurie rezistentă la terapia hormonală, boală avansată sensibilă la terapia hormonală, și boală avansată în combinație cu chimioterapie (docetaxel).

Efectele adverse frecvente includ oboseală, erupție cutanată, constipație și apetit scăzut. Testele de sânge pot arăta enzime crescute ale ficatului, bilirubină ridicată, neutrofili scăzuți, anemie, zahăr crescut în sânge și limfocite scăzuți. Efecte mai rare, dar grave includ hemoragie și tensiune arterială crescută.

Luați 600 mg (două tablete de 300 mg) pe cale orală de două ori pe zi cu mâncare. Înghițiți tabletele întregi, nu le zdobiți sau mastici. Pentru cancer avansat cu chimioterapie, începeți prima doză de chimioterapie în decurs de 6 săptămâni de la începerea acestui medicament. Pacienții ar trebui să primească, de asemenea, terapie hormonală (agonist sau antagonist GnRH) sau au fost supuși unei operații de extirpare a testiculelor.

Darolutamidul blochează receptorul androgenic, o proteină de care celulele cancerului de prostată au nevoie pentru a crește. Previne legarea hormonilor masculini la celulele cancerului și blochează semnalele care permit aceste celule să se înmulțească. Medicamentul are, de asemenea, un efect minor asupra receptorilor de progesteronă.

Acest medicament nu a fost studiat la femeile gravide. Pe baza mecanismului de acțiune, darolutamidul poate dăuna fătului și cauzează pierderea sarcinii. Studiile pe animale nu au fost efectuate cu acest medicament.

La doza recomandată de 600 mg de două ori pe zi cu mâncare, medicamentul atinge echilibrul în 2-5 zile. Nivelurile maxime din sânge sunt de aproximativ 4,79 mg/L, iar corpul acumulează medicamentul de aproximativ 2 ori cu dozare repetată. Metabolitul activ ketodarolutamid funcționează similar cu darolutamidul.